他汀类药物有哪些 他汀类代表药物

时间:2023-04-25 21:05/span> 作者:tiger 分类: 新知 浏览:6166 评论:0

他汀是降血脂以及控制动脉粥样硬化最常使用的一类药物。像胆固醇、甘油三酯水平升高的人群;有糖尿病、颈动脉斑块、冠心病还有中风等疾病的患者,很多都需要吃他汀。

目前,在临床上,可供大家使用的他汀类药物有很多种,比如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀还有洛伐他汀等。因此,经常有朋友会问,这么多种他汀,到底哪种效果最好?

而除了药效以外,大家还非常关心的一个问题就是药物副作用。比如转氨酶升高、肌肉疼痛还有血糖升高,这些都是常见的在服用他汀以后可能出现的问题。因此,也有不少朋友想知道哪种他汀“副作用”最小?

他汀 哪种效果最好?

所有的他汀类药物,在作用机制上都是相似的。它们都是通过抑制我们人体内胆固醇合成的一个关键酶,以此来减少胆固醇的产生。

这一招儿非常管用,因为,其实我们身体里的胆固醇大部分并不是从食物里面“吃进来”的,而是我们自身“合成”的。

不过,不同类型的他汀类药物,它们在降胆固醇的效力上有强弱之分。

严格意义上来说,并不存在所谓“效果最好”的他汀,而关键是看您的病情需要哪种强度的他汀。

按照最新版《中国心血管病一级预防指南》当中的分类,单一他汀类药物的降胆固醇强度可以大致分为三档:【1】

第一,低强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%以内;

第二,中等强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%-49%;

第三,高强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在50%-60%。

一般而言,我们应该根据降胆固醇的目标值来选择合适强度的他汀。【2、3】

比方说,对于普通的高胆固醇血症患者而言(总胆固醇低于7.2mmol/L低密度脂蛋白胆固醇低于4.9mmol/L),低密度脂蛋白胆固醇只用降到3.4mmol/L以内的话,选择一种强度不那么高的他汀即可;

而对于糖尿病或冠心病的患者来说,低密度脂蛋白胆固醇往往需要降到2.6mmol/L甚至1.8mmol/L以内,这时候就要选择一种强度较大的他汀了。

所以,他汀并不是强度越大就越好,关键是要选择一种适合自身病情的。其实,临床上真正把阿托伐他汀用到40mg以上或者把瑞舒伐他汀用到20mg的患者是很少的。

他汀 哪种副作用最小?

他汀的副作用也是大家非常担心的一个问题,所以,想选择一种副作用最小的他汀,这种期望是完全可以理解的。

不过,客观来说,只要是在药物说明书规定的常规剂量下服用,各种他汀类药物的不良反应发生概率其实相差不大,很难说到底谁的更低。

但是,不同类型的他汀确实存在一些理化性质以及代谢途径上的差异,这些特性有时候可以帮助我们避免某些药物影响。

比方说,不同的他汀类药物存在亲脂性与亲水性之分,典型的亲脂性他汀包括洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀;典型的亲水性他汀有普伐他汀和瑞舒伐他汀。

理论上而言,亲脂性越强的他汀越容易透过细胞膜的脂质层进入到细胞中去,而水溶性的他汀则除了肝脏细胞以外,很少进入到肌肉、神经等肝外组织中去。

因此,选择水溶性的他汀有时候可能会减少他汀对神经、肌肉等肝外组织的影响。

再比如,不同的他汀类药物在代谢途径上也有不同,像阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀,这几种他汀都需要经过肝脏当中CYP3A4这种酶的代谢。而好巧不巧,很多治疗其他疾病常用的药物也需要经过这种酶来代谢,因此,这些药物就容易与这些他汀之间形成药物相互作用。

而像普伐他汀则不通过肝药酶代谢,匹伐他汀与瑞舒伐他汀较少通过肝药酶代谢,因此,它们就不太容易与其他药物之间产生相互作用。

所以,对于合并有其他慢性疾病、平时需要吃很多其他药物的患者来说,选择药物相互作用概率较低的他汀会比较好。

此外,他汀类药物还有一种“类效应”,是升高血糖。理论上而言,这种“类效应”在不同种类的他汀当中都是相似的,不应该有太明显的差异。

但是,确实有一些临床研究认为,匹伐他汀对血糖的影响相对较小。(这个结论可能尚有争议)

所以,从上面的这些内容来看,挑选他汀是一个非常专业的事情,需要考量的因素很多。这也是为什么我经常跟大家强调,一定要找医生给您处方适合您自身病情的药物!

吃他汀 这些细节要记住

尽管,他汀的种类很多,但是,有一些日常用药细节在不同的他汀之间却是一致的。

首先,关于他汀类药物的用药疗程。应该说,对于需要使用他汀类药物进行治疗的患者而言,绝大多数都需要长期服用他汀。

因为,他汀类药物的作用是“抑制”胆固醇合成的关键酶,而无法“消除掉”这些酶。所以,一旦停药,这种“抑制作用”就会消失,胆固醇的自我合成就又会反弹。

其次,关于他汀类药物的用药时间。一般来说,是建议在睡前服用。这是因为,我们上面说到的这种胆固醇合成的关键酶,它在人体当中的活性存在昼夜节律,一般是在凌晨0点到3点活性最高。换句话说,夜晚睡觉时,是人体胆固醇自身合成的旺盛期,所以,我们在睡前服药更有利于他汀类药物的起效。

当然了,像阿托伐他汀、瑞舒伐他汀还有匹伐他汀这些长效的他汀类药物,理论上在一天当中的任何时间服用都是可以的,不过,还是建议大家养成睡前服他汀的习惯。


最后,再跟大家强调一下,并不存在所谓“效果最好,副作用最小”的他汀。如果有的话,临床上也就不会有这么多种不同的他汀出现了。选择他汀的种类以及剂量是一个非常专业的事情,需要由医生根据您的个体情况来针对性挑选。大家也千万不要随便按照朋友或亲人的用药方案去自行服药!


【参考文献】

1,中国心血管病一级预防指南 《中华心血管病杂志》2020 年12月 第48卷 第12期

2,血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识 《中华内科杂志》 2015年5月 第54卷 第5期

3,血脂异常基层诊疗指南(2019年) 《中华全科医师杂志》2019年5月 第18卷 第5期

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