阿司匹林的制备 简述阿司匹林的制备

从柳树皮到阿司匹林

1862年，美国人埃德温·史密斯(Edwin Smith)以12英镑从两个埃及盗墓人手中买下了两卷纸草书。前卷以自己姓氏命名为《埃德温·史密斯莎草纸(Edwin Smith Papyrus)》，后卷卖给了一位德国教授，被命名为《埃贝尔莎草纸（Ebers Papyrus）》。据说两卷莎草纸的原作者是埃及医药创始人伊姆霍提普（Imhotep）（约公元前2600年）。《埃贝尔莎草纸》中有三个地方提到了柳树用于强身保健和消炎止痛。约成书于公元前3世纪的《希波克拉底文集》，也提到用柳树皮给病人止痛。很长一段时间内，古希腊的医师都将“柳树”作为药物。

柳树（外皮煮沸后可退烧）

1758年，英国人爱德华·斯通（Edward Stone）在伦敦皇家协会宣布一个划时代的实验结果：磨碎的柳树皮加水或啤酒，治疗50位因疟疾而发烧的患者，效果奇好。

1828年，德国人J.A.毕希纳(Johann Andreas Buchner)首先从柳树中纯化出黄色成分，命名为“柳苷”（salicin）。

1838年，意大人拉菲勒·皮里亚(Raffaele Piria)从上述柳苷中分离出水杨酸，成为治疗关节炎和退烧的新宠。但服用高剂量用于止痛的同时，发生肠胃不适、腹泻，少数人出现胃出血，甚至死亡。

水杨酸到阿司匹林（副作用降低）

1853年，法国人查尔斯·盖哈特(Charles Gerhardt)首次用水杨酸钠和乙酰氯合成乙酰水杨酸，但产品不纯。后来，德国人赫尔曼·科尔贝(Hermann Kolbe)用苯酚和二氧化碳反应合成该药。

1894年，德国拜耳药业费利克斯·霍夫曼发现父亲用水杨酸治疗风湿关节炎，多次出现肠胃不适。1897年，阿瑟·格林（Arthur Eichengrün）指导费利克斯·霍夫曼利用改进方法，合成高纯度乙酰水杨酸，并让霍夫曼父亲服用后，证明抗炎镇痛作用好，胃肠副作用减小。

1897年，德国人海因里希·德莱塞证明乙酰水杨酸是水杨酸的前体，将乙酰水杨酸改名为阿司匹林。水杨酸最初是从绣线菊提取出来的，德语acetylspirs?ure。当时大多数药物都以“in”结尾，故命名为阿司匹林（aspirin）。

1904年,拜耳药业制备出可口服阿司匹林片，解决了其水中难溶解的问题。1971年，英国人约翰·万发现阿司匹林是通过抑制人体内前列腺素的合成而发挥退烧等作用。据统计，1998年，全球总共消费400亿片阿司匹林。

综上，柳树皮是最早的退烧药之一，但因副作用大而被现代药物代替。阿司匹林是柳树皮中水杨酸的改造药物，具有退烧、抗炎、镇痛作用，副作用相对较小。

阿司匹林片